Środki przeciwwymiotne: zastosowania, popularne marki i informacje dotyczące bezpieczeństwa

Informacje o leku

Lista środków przeciwwymiotnych | Co to są środki przeciwwymiotne? | Jak oni pracują | Używa | Rodzaje | Kto może przyjmować leki przeciwwymiotne? | Bezpieczeństwo | Skutki uboczne | Koszty

Nudności i wymioty to częste objawy, które powodują znaczny dyskomfort u pacjentów. Istnieje wiele możliwych przyczyn nudności i wymiotów, takich jak infekcja, jedzenie zepsutego jedzenia lub choroba lokomocyjna spowodowana podróżowaniem. Leki przeciwwymiotne to klasa leków łagodzących te objawy. Leki przeciwwymiotne można przyjmować, gdy u pacjenta wystąpią objawy, lub można je przyjąć wcześniej, aby im zapobiec.

Dostępnych jest wiele leków przeciwwymiotnych do leczenia różnych przyczyn nudności i wymiotów. Wszystkie są skuteczne, ale wiele z nich jest odpowiednich tylko w określonych sytuacjach. Leki przeciwwymiotne znacznie się różnią pod względem działania, skutków ubocznych i drogi podania. W tym artykule omówimy ważne szczegóły dotyczące środków przeciwwymiotnych - w tym ich właściwości, popularne nazwy handlowe i bezpieczne stosowanie.

Lista leków przeciwwymiotnych
Nazwa marki (nazwa ogólna)	Średnia cena gotówkowa	Oszczędności SingleCare	Ucz się więcej
Akynzeo (netupitant-palonosteron)	727,78 USD za 1 kapsułkę 300-0,5 mg	Zdobądź kupony Akynzeo	Szczegóły Akynzeo
Aloxi (palonosetron)	220 USD za 5 fiolek 0,25 mg / 5 ml	Zdobądź kupony palonosetronowe	Szczegóły dotyczące palonosetronu
Anzemet (dolasetron)	1275 USD za tabletki 15, 50 mg	Uzyskaj kupony Anzemet	Szczegóły Anzemet
Bonjesta (przedłużone uwalnianie doksylaminy-pirydoksyny)	183,11 USD za 30, 10-10 mg tabletek	Zdobądź kupony doksylaminowo-pirydoksyny	Szczegóły dotyczące doksyloaminy i pirydoksyny
Maleinian prochlorperazyny (marka wycofana)	146,30 USD za 100 tabletek 5 mg	Zdobądź kupony na prochlorperazynę	Szczegóły dotyczące prochlorperazyny
Kupuję (czopki prochlorperazyny)	144,64 $ za 12 czopków 25 mg	Zdobądź kupony Compro	Kupuję szczegóły
Decadron (deksametazon)	18,64 USD za 10, 4 mg tabletki	Zdobądź kupony Decadron	Szczegóły dotyczące dekadronów
Diclegis (przedłużone uwalnianie doksylaminy-pirydoksyny)	236,41 USD za 30, 10-10 mg tabletek	Zdobądź kupony Diclegis	Szczegóły Diclegis
Emend (aprepitant lub fosaprepitant)	466 USD za 2, 80 mg kapsułki	Zdobądź kupony Emend	Dodaj szczegóły
Granisetron (brak sprzedawanej nazwy marki)	600,73 USD za 2, 1 mg tabletki	Zdobądź kupony granisetronowe	Szczegóły Granisetronu
Marinol (dronabinol)	416,40 USD za 30 kapsułek 2,5 mg	Zdobądź kupony Marinol	Szczegóły Marinol
Promethegan (prometazyna)	282,20 USD za 12 czopków 25 mg.	Zdobądź kupony Promethegan	Szczegóły Promethegan
Reglan (metoklopramid)	121 USD za 30, 10 mg tabletki	Zdobądź kupony Reglan	Szczegóły Reglan
Sancuso (granisetron)	693 USD za 1, 3,1 mg / 24-godzinny plaster	Zdobądź kupony Sancuso	Szczegóły Sancuso
Transderm Scop	110 $ za 4 plastry 1,5 mg / 72 godz	Zdobądź kupony Transderm Scop	Szczegóły dotyczące Transderm Scop
Varubi (rolapitant)	650 USD za 2, 90 mg tabletki	Zdobądź kupony Varubi	Szczegóły Varubi
Zofran (ondansetron)	274 USD za 10, 4 mg tabletki	Zdobądź kupony Zofran	Szczegóły Zofran

Inne leki przeciwwymiotne

OTC:

• Benadryl (difenhydramina)
• Bonina (meklizyna)
• Bonine for Kids (cyklizine)
• Dramamina (dimenhydrynat)
• Emetrol (kwas ortofosforowy)
• Pirydoksyna (znana również jako witamina B6)
• Salicylan bizmutu (Pepto-Bismol)

Tylko na receptę:

• Inapsine (droperidol)
• Cesamet (Nabilone)
• Lorazepam
• Syndros (roztwór doustny dronabinolu)
• Medrol (metyloprednizolon)
• Antivert (meklizyna)

Co to są środki przeciwwymiotne?

Leki przeciwwymiotne to leki stosowane w leczeniu lub zapobieganiu nudnościom i wymiotom (wymiotom). Leki przeciwwymiotne występują w wielu postaciach, w tym w tabletkach lub kapsułkach, płynach, czopkach doodbytniczych, plastrach przezskórnych oraz zastrzykach domięśniowych lub dożylnych. Niektóre leki przeciwwymiotne są dostępne bez recepty, podczas gdy inne wymagają recepty.

Jak działają środki przeciwwymiotne?

Istnieją różne procesy biologiczne, które mogą prowadzić do nudności i wymiotów. Większość dotyczy mózgu i jelit. Leki przeciwwymiotne działają w obu miejscach. Niektóre działają bardziej na ośrodkowy układ nerwowy, inne na nerwy trzewne, które kontrolują aktywność przewodu pokarmowego (GI). Ostatecznie centralny układ nerwowy i przewód pokarmowy nieustannie się komunikują, więc wpływ na jeden będzie miał również wpływ na drugi. Specyficzne ścieżki komunikacji między nimi są nieograniczone, co wyjaśnia wiele sposobów leczenia nudności i wymiotów.

Ponieważ różne rodzaje leków przeciwwymiotnych są bardziej skuteczne w przypadku niektórych rodzajów nudności, lekarz oceni konkretne przyczyny nudności przed wybraniem schematu przeciwwymiotnego.

W jakim celu stosuje się leki przeciwwymiotne?

Leki przeciwwymiotne leczą nudności i wymioty lub zapobiegają im. Typowe przyczyny nudności i wymiotów obejmują choroba lokomocyjna , grypa żołądkowa (grypa żołądkowa), ból, migreny , blokady jelit, radioterapia, leki opioidowe, chemioterapia i znieczulenie podczas operacji. Leki przeciwwymiotne leczą również nudności związane z ciążą, takie jak poranne mdłości lub wymioty ciężarnych.

Rodzaje leków przeciwwymiotnych

Leki przeciwhistaminowe H-1

Leki przeciwhistaminowe H-1 obejmują większość dostępnych bez recepty leków przeciwwymiotnych, takich jak Antivert (meklizyna), Bonina (meklizyna), Bonina dla dzieci (cyklizyna) i Dramamina (dimenhydrynat). Ta klasa obejmuje również leki na receptę, takie jak Promethegan (prometazyna) i Diclegis (doksylamina-pirydoksyna). Te środki przeciwwymiotne działają poprzez hamowanie części ucha wewnętrznego i mózgu, które przetwarzają ruch, poczucie przestrzeni i równowagę. Ta klasa jest najbardziej skuteczna w leczenie choroby lokomocyjnej .

Leki antycholinergiczne

Leki antycholinergiczne zapobiegają lub leczą nudności u a podobny sposób do leków przeciwhistaminowych . Zmniejszają aktywność neuroprzekaźnika zwanego acetylocholiną, który przemieszcza się z ucha wewnętrznego do ośrodka wymiotów w mózgu. Najczęstszym przykładem jest Transderm Scop (skopolamina), plaster nakładany na skórę za uchem. Wiele innych leków przeciwwymiotnych, w tym wszystkie wymienione powyżej leki przeciwhistaminowe, również wykazuje pewien stopień aktywności antycholinergicznej. Skopolamina jest stosowana głównie w leczeniu choroby lokomocyjnej, ale może być stosowana w przypadku innych typów nudności i wymiotów.

Inhibitory neurokininy-1

Inhibitory neurokininy-1, takie jak Emend (aprepitant), Emend do wstrzykiwań (fosaprepitant), Aknyzeo (netupitant-palonosteron) i Varubi (rolapitant) są stosowane w leczeniu nudności i wymiotów pooperacyjnych (PONV) oraz nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią (CINV) ) u dorosłych i dzieci. Są szczególnie przydatne w leczeniu nudności opóźnionych po chemioterapii. Inhibitory neurokininy-1 są stosunkowo nową klasą leków przeciwwymiotnych, które hamują neuroprzekaźnik zwany substancją P. Ten neuroprzekaźnik jest zwiększony jako efekt uboczny chemioterapii i działa w ośrodku wymiotów w mózgu.

Kannabinoidy

Kanabinoidowe leki przeciwwymiotne obejmują Marinol (kapsułki dronabinolu), Syndros (roztwór doustny dronabinolu) i Cesamet (Nabilone). Są to substancje kontrolowane i zostały zatwierdzone przez FDA do stosowania w przypadku nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią dorośli, którzy nie zareagowali wystarczająco na inne leki przeciwwymiotne takie jak antagoniści receptora serotoniny, antagoniści receptora dopaminy i steroidy. Kannabinoidy aktywują receptory CB1 i CB2 w regionach mózg i jelita które biorą udział w zwalczaniu nudności i wymiotów.

Antagoniści receptora serotoninowego

Antagoniści receptora serotoninowego (lub antagoniści receptora 5-HT3) obejmują powszechnie stosowane leki, takie jak Zofran (ondansetron), Anzemet (dolasetron), Aloxi (palonosetron) i granisetron. Antagoniści receptora serotoninowego zmniejszają aktywność neuroprzekaźnika serotoniny w różnych miejscach układu nerwowego, w tym w strefie wyzwalania chemoreceptora (CTZ) w mózgu i na zakończeniach nerwu błędnego w jelitach. Są zatwierdzone przez FDA do stosowania u dorosłych w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią, radioterapią i zabiegami chirurgicznymi. Są również zatwierdzone przez FDA do zapobiegania nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią lub pooperacyjnym u dzieci. Anzemet (dolasetron) jest zatwierdzony przez FDA do leczenia pooperacyjnych nudności i wymiotów.

Antagoniści receptora dopaminy

Antagoniści receptora dopaminy obejmują markowe leki przeciwwymiotne Compazine (prochlorperazyna), Reglan (metoklopramid) i Inapsine (droperidol). Blokują dopaminę, neuroprzekaźnik. Podobnie jak serotonina, ten neuroprzekaźnik stymuluje poprzez swoje mdłości wpływ na strefę wyzwalania chemoreceptora i jelito. Na przykład dopamina spowalnia aktywność jelit, co może powodować nudności, wymioty i zaparcia.

Kortykosteroidy

Kortykosteroidy, takie jak deksametazon i metyloprednizolon, są stosowane w zapobieganiu CINV od lat 80. Zwykle stosuje się je w połączeniu z innymi klasami leków przeciwwymiotnych. Nie do końca wiadomo, w jaki sposób łagodzą nudności i wymioty, chociaż jest to prawdopodobnie związane z ich zdolnością do zmniejszania stanu zapalnego poprzez tłumienie prostaglandyn. Te cząsteczki biorą udział w niezliczonych procesach biologicznych, w tym w nudnościach.

Większość leków przeciwwymiotnych ma właściwości więcej niż jednej klasy. Jednym z przykładów jest prometazyna; jest lekiem przeciwhistaminowym H-1 i przeciwpsychotycznym, który hamuje serotoninę i dopaminę. Czasami stosuje się kombinacje różnych klas leków przeciwwymiotnych. Na przykład inhibitory neurokininy-1 są często stosowane w połączeniu z agonistami serotoniny i kortykosteroidami podczas chemioterapii.

Kto może przyjmować leki przeciwwymiotne?

Niemowlęta, dzieci i młodzież

Niektóre leki przeciwwymiotne są bezpieczne i skuteczne w stosowaniu u dzieci, jeśli są stosowane ostrożnie. Badano i wykazano, że deksametazon jest bezpieczny u dzieci, u których wystąpiły nudności związane z chemioterapią. Plastry ze skopolaminą są szeroko stosowane w łagodzeniu choroby lokomocyjnej oraz pooperacyjnych nudności i wymiotów u dzieci. Antagoniści receptora serotoninowego, tacy jak ondansetron, są bezpieczni i skuteczni w leczeniu nudności u dzieci po podaniu odpowiednich dawek są utrzymywane poniżej pewnego progu .

Leki przeciwhistaminowe inne niż prometazyna są bezpiecznymi opcjami leczenia nudności i dzieci. Promethazine jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na efekt uboczny w postaci depresji oddechowej. Generalnie należy unikać antagonistów receptora dopaminy, takich jak metoklopramid, ze względu na skutki uboczne, takie jak późna dyskineza. Nie należy ich stosować u dzieci w wieku poniżej 1 roku i należy je stosować ze szczególną ostrożnością u starszych dzieci. Inhibitory neurokininy-1, aprepitant i fosaprepitant, są zatwierdzone do stosowania u dzieci w wieku powyżej 6 miesięcy. Varubi (rolapitant) jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 2 lat z powodu nieodwracalne uszkodzenie rozwoju seksualnego , jak wykazano na szczurach.

Dorośli ludzie

Leki przeciwwymiotne są bezpieczne do stosowania u dorosłych. Najczęstsze działania niepożądane są wynikiem właściwości antycholinergicznych i obejmują suchość w ustach, zmniejszone oddawanie moczu, zaparcia, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Niektórzy pacjenci mogą odczuwać mniej tolerowane skutki uboczne w zależności od ich dawki, rodzaju leku przeciwwymiotnego i innych podstawowych schorzeń. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem w sprawie uciążliwych skutków ubocznych, aby można było odpowiednio dostosować leczenie.

Seniorzy

Większość leków przeciwwymiotnych można bezpiecznie stosować u osób starszych, chociaż skutki uboczne mogą być wyraźniejsze, ponieważ wraz z wiekiem organizm wolniej usuwa leki. Należy uważnie monitorować antycholinergiczne skutki uboczne wielu leków przeciwwymiotnych, ponieważ hipotonia ortostatyczna, sedacja i zmęczenie mogą zwiększać ryzyko upadków. Leki przeciwwymiotne, które są podwójnymi lekami przeciwpsychotycznymi, takie jak prochlorperazyna, mogą przyczyniać się do zaburzeń funkcji poznawczych, uspokojenia i splątania, co również zwiększa ryzyko upadków. Dodatkowo posiadają czarną skrzynkę ostrzegającą o wywołaniu psychozy u starszych pacjentów z demencją i zwiększonym ryzyku śmierci. Większość leków przeciwwymiotnych można bezpiecznie stosować u osób starszych, gdy są one rozpoczynane od małych dawek i pod ścisłą kontrolą.

Czy leki przeciwwymiotne są bezpieczne?

Przypomina leki przeciwwymiotne

Poniżej wymienione są niedawne przypadki wycofania leków przeciwwymiotnych. Ta lista może nie być wyczerpująca. Twój farmaceuta może pomóc w przypadku pytań lub wątpliwości związanych z przywołane leki.

• Wilshire Pharmaceuticals, Inc. dobrowolne wycofanie wadliwych butelek Meclizine 12,5 mg i Tabletki 25 mg z powodu nieudanych specyfikacji dotyczących rozpuszczania (4 lutego 2021 r.).
• Infusion Options, Inc. dobrowolne wycofanie dotkniętych fiolek ondansetron 8 mg / 50 ml roztwór do wstrzykiwań ze względu na brak zapewnienia bezpłodności (12 czerwca 2019 r.).
• RXQ Compounding dobrowolne wycofanie dotkniętych fiolek ondansetron 2 mg / ml roztwór do wstrzykiwań, z powodu braku zapewnienia bezpłodności (08.08.2019).
• Axia Pharmaceutical dobrowolne wycofanie dotkniętych fiolek dexamethasone LA 16 mg / 10 ml zawiesina do wstrzykiwań ze względu na brak zapewnienia bezpłodności (15 stycznia 2020 r.).
• Fresenius Kabi USA, LLC dobrowolne wycofanie uszkodzonych fiolek z fosaprepitant 150 mg / 10 ml roztwór do wstrzykiwań , z powodu błędu na etykiecie deklarowanej mocy substancji pomocniczej edetynianu disodu (EDTA) (13 lipca 2020 r.).
• Glenmark Pharmaceuticals Inc., dobrowolne wycofanie dotkniętych pakietów aprepitant 40 mg kapsułki, ze względu na zgłoszenia klientów dotyczące brakujących kapsułek w blistrze (12 września 2019 r.).

Ograniczenia środków przeciwwymiotnych

Niektórych leków przeciwwymiotnych sklasyfikowanych jako antagoniści receptora dopaminy nie należy stosować u pacjentów z niedrożnością jelit lub jakimkolwiek stanem, w którym stymulacja motoryki przewodu pokarmowego może być szkodliwa. Przykłady takich stanów mogą obejmować krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforację.

Antagonistów receptora dopaminy nie należy stosować u pacjentów z nowotworami zależnymi od prolaktyny, ponieważ leki te mogą zwiększać stężenie prolaktyny.

Antagonistów receptora dopaminy nie należy stosować u pacjentów z chorobą Parkinsona, ponieważ leki te mogą nasilać objawy.

Antagoniści receptora dopaminy, tacy jak metoklopramid, mogą powodować nieodwracalną późną dyskinezę w przypadku powtarzanego i długotrwałego stosowania. Z tego powodu nie zaleca się stosowania metoklopramidu dłużej niż 12 tygodni.

Nie należy stosować antycholinergicznych leków przeciwwymiotnych u pacjentów z niewydolnością serca, tachyarytmiami, zatrzymaniem moczu, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH), jaskrą, niedociśnieniem lub zwężeniem odźwiernika.

Leki przeciwwymiotne sklasyfikowane jako antagoniści receptora serotoninowego należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z wydłużonym odstępem QTc lub u pacjentów z zespołem serotoninowym w wywiadzie.

U pacjentów z ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi nie należy stosować leków przeciwwymiotnych zaliczanych do kortykosteroidów (deksametazon, metyloprednizolon).

Należy unikać wszelkiego rodzaju leków przeciwwymiotnych, jeśli występuje znana nadwrażliwość na którykolwiek z jego składników.

Pacjenci z ciężkimi chorobami wątroby lub nerek powinni być ściśle monitorowani podczas przyjmowania niektórych leków przeciwwymiotnych. Konieczne może być dostosowanie ich dawek, aby uniknąć zwiększonych skutków ubocznych.

Czy możesz przyjmować leki przeciwwymiotne podczas ciąży lub karmienia piersią?

Kilka leków przeciwwymiotnych, takich jak metoklopramid, doksylamina i difenhydramina, są skuteczne w przypadku nudności podczas ciąży i nie stwarzają ryzyka wad wrodzonych. Większość leków przeciwwymiotnych jest ogólnie bezpieczna w czasie ciąży lub karmienia piersią. Wyjątki obejmują inhibitory neurokininy-1, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa. Może być ryzyko wad wrodzonych lub szkodzić karmiącemu niemowlęciu na podstawie ograniczonych badań na ludziach i zwierzętach.

Czy substancje przeciwwymiotne są kontrolowane?

Kilka leków przeciwwymiotnych zostało sklasyfikowanych przez DEA jako substancje kontrolowane ze względu na ich możliwość nadużywania i niewłaściwego stosowania. Cesamet (nabilon) i Syndros (roztwór doustny dronabinolu) są wymienione jako substancje kontrolowane według harmonogramu II. Leki z tej kategorii są najbardziej regulowanymi spośród wszystkich leków na receptę. Marinol (dronabinol) jest substancją kontrolowaną według harmonogramu III. System planowania i określone leki przypisane do harmonogramu mogą się różnić w zależności od stanu. Każdy stan może dodawać, usuwać lub zmieniać harmonogram stosowania leku w swoich pomieszczeniach w oparciu o stanowe ustawy o substancjach kontrolowanych.

Częste działania niepożądane leków przeciwwymiotnych

Leki przeciwwymiotne mają różne skutki uboczne ze względu na różne mechanizmy ich działania. Wiele leków przeciwwymiotnych może powodować:

• Suchość w ustach
• Zmniejszone oddawanie moczu
• Zaparcie
• Uspokojenie (senność)
• Zmęczenie

Poniżej przedstawiono kilka dodatkowych działań niepożądanych, wspólnych dla poszczególnych klas leków przeciwwymiotnych:

Antagoniści receptora dopaminy:

• Akatyzja
• Dystonia
• Objawy parkinsonowskie
• Zmiany ciśnienia krwi
• Bezsenność
• Bół głowy
• Niepokój
• Biegunka

Inhibitory neurokininy-1:

• Biegunka
• Utrata apetytu
• Bół głowy
• Gorączka
• Niestrawność

Antagoniści receptora serotoninowego:

• Wydłużenie QTc
• Bół głowy
• Biegunka
• Gorączka
• Swędzący
• Podniecenie

Kortykosteroidy:

• Zwiększony apetyt
• Zatrzymanie płynów
• Bół głowy
• Podwyższone ciśnienie krwi
• Bezsenność

Kannabinoidy:

• Zawroty głowy
• Niepokój
• Zamieszanie
• Halucynacje

Ile kosztują leki przeciwwymiotne?

Większość leków przeciwwymiotnych jest dostępnych jako leki generyczne po znacznie niższych kosztach niż ich markowe alternatywy. Na przykład średnia cena leku generycznego ondansetron wynosi około 52 USD za 10 tabletek, podczas gdy cena za markę (Zofran) to ponad 270 USD. Dzięki kuponowi SingleCare plik ogólny ondansetron może kosztować zaledwie 6,67 USD za taką samą liczbę tabletów. Wiele leków przeciwwymiotnych na receptę i OTC jest dostępnych za mniej niż 50 USD i kosztują znacznie mniej z kuponem SingleCare. Na przykład trzymiesięczna dostawa meklizyny kosztuje zaledwie 4,06 USD z kuponem SingleCare.

Komercyjne plany ubezpieczeniowe mają różne ograniczenia lub warunki pokrycia środków przeciwwymiotnych. Większość leków przeciwwymiotnych jest objęta ubezpieczeniem Medicare. Leki przeciwwymiotne mogą być objęte Medicare Część B, jeśli zostaną podane w ciągu kilku godzin po chemioterapii i przy spełnieniu pewnych innych warunków. W przeciwnym razie większość leków przeciwwymiotnych będzie objęta Medicare Część D.

Zanim wypełnisz receptę, sprawdź w SingleCare aby upewnić się, że płacisz najniższą możliwą cenę.

Zasoby

Akynzeo , Epocrates
Stosowanie leków przeciwwymiotnych u dzieci: co powinien wiedzieć klinika , Journal of Pediatric Gastroenterology and Nutrition
Przeciwwymiotne blokery receptora neurokininy-1 , StatPearls
Leki przeciwhistaminowe na chorobę lokomocyjną , Baza danych przeglądów systematycznych Cochrane
Przyczyny i leczenie nudności i wymiotów , Przegląd narkotyków
Kapsułki Cesamet , Bausch Health
Mechanizmy neuronalne i leczenie choroby lokomocyjnej , Farmakologia
Praktyczny dobór leków przeciwwymiotnych , Amerykański lekarz rodzinny
Zapobieganie nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią , WESZ. Farmaceuta
Rola układu endokannabinoidowego w osi mózg-jelito , Gastroenterology
Varubi TerSera terapeutyki
Zofran , Novartis