Flucytozyna 50 mg/ml, zawiesina doustna

Farmacja amerykańska. 2024;49(7):57-58.

Sposób przygotowania: Oblicz ilość każdego składnika potrzebną do uzyskania końcowej objętości (60 ml). Otworzyć kapsułki z flucytozyną i dodać zawartość do moździerza; następnie tłuczkiem rozcieramy na drobny proszek. Dodać niewielką ilość ORA-Plus i dokładnie wymieszać do uzyskania gładkiej, jednorodnej pasty. Przenieść mieszaninę do skalibrowanej butelki. Stopniowo dodawaj pozostałą część ORA-Plus, ciągle mieszając, aby zapewnić jednolitość. Dodawaj stopniowo ORA-Sweet lub ORA-Sweet SF do końcowej objętości 60 mL, utrzymując jednorodność i eliminując wszelkie grudki. Przenieść mieszaninę do odpowiedniego pojemnika dozującego i oznakować. ¹ Uwaga: Zamiast pojazdów wymienionych tutaj można zastosować ORA-Blend, ORA-Blend SF lub inne dostępne pojazdy.

Używać: Preparat ten nadaje się do leczenia poważnych infekcji grzybiczych, w tym także tych z zajęciem płuc, np. zapalenia płuc.

Opakowanie: Opakowanie w szczelnym, odpornym na działanie światła pojemniku. Przechowywać w kontrolowanej temperaturze pokojowej.

Etykietowanie: Trzymać poza zasięgiem dzieci. Dobrze wstrząsnąć. Wyrzucić po ____ [okres czasu].

Stabilność: Domyślny termin przydatności do spożycia bez konserwantów wodnych płynów doustnych USP wynosi 14 dni w przypadku przechowywania w lodówce. ² Jednakże, według dodatkowych badań stabilności, ta doustna zawiesina doustna pozostaje stabilna do 90 dni, jeśli jest przechowywana w temperaturze od 3°C do 25°C. ³

Kontrola jakości: Waga/objętość, pH, ciężar właściwy, oznaczenie aktywnego leku, kolor, właściwości reologiczne/rozlewność, obserwacje fizyczne i stabilność fizyczna (odbarwienie, ciała obce, tworzenie się gazu, rozwój pleśni) to przykłady ocen kontroli jakości. ⁴

Dyskusja: Flucytozyna (5-flucytozyna, Ancobon, C ₄ H ₄ FN ₃ O, MW 129.09) jest środkiem przeciwgrzybiczym wskazanym w leczeniu poważnych infekcji grzybiczych, w tym infekcji dróg oddechowych, wywołanych przez niektóre szczepy bakterii Candida I Kryptokoki . Flucytozyna dostaje się do komórki grzyba poprzez enzym permeazę cytozyny; po wejściu do komórki jest przekształcany w 5-fluorouracyl (5-FU) przez inny enzym, deaminazę cytozynową. 5-FU zakłóca wzrost i rozmnażanie grzybów, ostatecznie przezwyciężając infekcję. Flucytozynę podaje się zwykle w skojarzeniu z amfoterycyną B ze względu na brak oporności krzyżowej i zgłaszane działanie synergistyczne. Flucytozyna występuje w postaci krystalicznego proszku o barwie białej do białawej i jest dostępna w kapsułkach 250 mg i 500 mg zawierających skrobię kukurydzianą, laktozę i talk jako substancje pomocnicze. ⁵

ORA-Plus jest doustnym nośnikiem zawieszającym przeznaczonym do doraźnego mieszania nierozpuszczalnych, wodnych preparatów dozowanych. Można go rozcieńczać do 50% wodą, środkami aromatyzującymi lub syropami, zachowując jednocześnie swoje właściwości zawieszające, dzięki czemu dobrze nadaje się do zawiesin nosowo-żołądkowych, pediatrycznych i geriatrycznych. ORA-Plus ma lekko kwaśne pH wynoszące około 4,2, co pomaga utrzymać stabilność poprzez zmniejszenie degradacji w wyniku utleniania. Podłoże zawiera oczyszczoną wodę, celulozę mikrokrystaliczną, karboksymetylocelulozę sodową, gumę ksantanową, karagen, fosforan sodu i kwas cytrynowy jako środki buforujące, simetikon jako środek przeciwpieniący oraz sorbinian potasu i metyloparaben jako środki konserwujące. Ta mieszanka środków zawieszających tworzy żelową matrycę, która skutecznie zawiesza cząsteczki, minimalizując osiadanie. ⁶

ORA-Sweet to nośnik aromatyzujący o smaku cytrusowo-jagodowym, stosowany w celu zwiększenia smakowitości doraźnych preparatów doustnych. Zawiera oczyszczoną wodę, sacharozę, glicerynę, sorbitol (aby zapobiec „cap lock”), aromat, fosforan sodu i kwas cytrynowy jako środki buforujące oraz sorbinian potasu i metyloparaben jako środki konserwujące. ORA-Sweet zachowuje swoje właściwości smakowe po rozcieńczeniu do 50% wodą lub środkami zawieszającymi, co czyni go elastyczną opcją dla różnych preparatów. ⁷

ORA-Sweet SF to bezcukrowy nośnik o smaku cytrusowo-jagodowym. Zawiera wodę, sacharynę sodową, gumę ksantanową, glicerynę, sorbitol, kwas cytrynowy i cytrynian sodu jako bufory oraz metyloparaben, propyloparaben i sorbinian potasu jako substancje konserwujące. ⁸

Mieszanka ORA, słodzona zaróbka powszechnie stosowana do sporządzania preparatów doustnych, została specjalnie zaprojektowana w celu poprawy smaku i stabilności zawiesin doustnych. Jest to synergiczna mieszanka środków zawieszających o wysokiej aktywności koloidalnej, które tworzą żelową matrycę, która skutecznie zawiesza cząsteczki, minimalizując jednocześnie osiadanie. Mieszanka ORA jest buforowana do lekko kwaśnego pH, co pomaga zminimalizować oksydacyjną degradację środków leczniczych. Podłoże to zawiera również środki przeciwpieniące, co pozwala na energiczne wytrząsanie przy minimalnym tworzeniu się piany, co zapewnia odpowiednią dyspersję leku w zawiesinie. ⁹

BIBLIOGRAFIA

1. Żyd RK, Soo-Hoo W, Erush SC. Preparaty doraźne dla pacjentów pediatrycznych, geriatrycznych i pacjentów ze specjalnymi potrzebami. wydanie 2. Bethesda, MD: Amerykańskie Towarzystwo Farmaceutów zajmujących się Systemem Opieki Zdrowotnej; 2010.
2. Farmakopea USA/Formuła krajowa [aktualna wersja]. Rockville, Maryland: Konwencja Farmakopealna Stanów Zjednoczonych, Inc; wrzesień 2022 r.
3. VandenBussche HL, Johnson CE, Yun J., Patel SA. Stabilność flucytozyny 50 mg/ml w doraźnych płynnych preparatach doustnych. Jestem J Health Syst Pharm . 2002;59(19):1853-1855.
4. Allen LV Jr. Standardowa procedura operacyjna przeprowadzania oceny jakości fizycznej płynów doustnych i miejscowych. IJPC. 1999;3:146-147.
5. Informacje o produkcie Ancobon (flucytozyna). Bridgewater, New Jersey: Valeant Pharmaceuticals North America LLC; luty 2019.
6. Informacje o produkcie ORA-Plus. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
7. Informacje o produkcie ORA-Sweet. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
8. Informacje o produkcie ORA-Sweet SF. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
9. Informacje o produkcie ORA-Blend. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.

Treści zawarte w tym artykule służą wyłącznie celom informacyjnym. Treść nie ma na celu zastąpić profesjonalnej porady. Poleganie na informacjach zawartych w tym artykule odbywa się wyłącznie na własne ryzyko.