Krem Bi-Est 80/20
Farmacja amerykańska. 2023;48(9):59-60.
Sposób przygotowania: Oblicz wymaganą ilość każdego składnika, aby uzyskać całkowitą ilość, którą należy przygotować. Dokładnie zważ estriol (E 3 ) i estradiol (E 2 ). Połącz E 3 , I 2 i kilka kropli etoksydiglikolu; następnie wymieszać, równomiernie rozprowadzając, aż do uzyskania gładkiej pasty. Geometrycznie dodaj bazę kremu HRT do końcowej masy i wymieszaj, aby uzyskać jednorodny krem. Opakowanie i etykieta.
Używać: Preparat ten stosowano w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) w celu łagodzenia objawów menopauzy, takich jak uderzenia gorąca, suchość pochwy i wahania nastroju.
Opakowanie: Opakowanie w szczelnym, odpornym na działanie światła pojemniku.
Etykietowanie: Trzymać poza zasięgiem dzieci. Używać tylko zgodnie z zaleceniami. Przechowywać w chłodnym, suchym miejscu. Unikaj bezpośredniego światła słonecznego. Wyrzucić po _____ [okres czasu]. 1
Stabilność: Domyślny termin przydatności do spożycia według USP dla tego preparatu wynosi do 90 dni w przypadku przechowywania w temperaturze pokojowej. 2
Kontrola jakości: Waga/objętość, pH, ciężar właściwy, oznaczenie aktywnego leku, kolor, właściwości reologiczne/rozlewność, obserwacja fizyczna i stabilność fizyczna (odbarwienie, ciała obce, tworzenie się gazu, rozwój pleśni) to przykłady ocen kontroli jakości). 3
Dyskusja: Bi-Est zawiera dwa bioidentyczne estrogeny: E 3 i E 2 . Szeroka gama metod podawania, takich jak kapsułki, kołaczyki, kremy i czopki, umożliwia dostosowanie go do preferencji pacjenta i wymagań terapeutycznych. Najpopularniejszą mocą dawkowania Bi-Est jest stosunek 80:20 (E 3 80% i 2 20%). Działania niepożądane związane z tym bioidentycznym kremem hormonalnym różnią się w zależności od preparatu i dawkowania. Typowe działania niepożądane Bi-Est obejmują zmęczenie, zmiany skórne, ból głowy, tkliwość piersi i nudności. 2.4
I 3 (C 18 H 24 O 3 , MW 288,4) jest naturalnym estrogenem i metabolitem E 2 . Chociaż sam w sobie nie ma wystarczającej siły działania, aby złagodzić objawy menopauzy, połączenie E 3 z E 2 zwiększa skuteczność terapeutyczną. mi 3 występuje w postaci krystalicznego proszku, który ma ograniczoną rozpuszczalność w wodzie, ale jest rozpuszczalny w alkoholu i olejach roślinnych. mi 3 interakcja z E 2 a estron wiąże się z odwracalnym utlenianiem, a jego ogólnoustrojowa dostępność biologiczna po podaniu dopochwowym jest lepsza niż w przypadku podawania doustnego. 5.6
I 2 (estradiol, beta-estradiol, C 18 H 24 O 2 , MW 272,38) występuje w postaci białych lub kremowobiałych higroskopijnych kryształów lub w postaci krystalicznego proszku. Ma ograniczoną rozpuszczalność w środowiskach wodnych, jest rozpuszczalny w alkoholu i trudno rozpuszczalny w olejach roślinnych. mi 2 należy przechowywać w szczelnym pojemniku w kontrolowanej temperaturze otoczenia i chronić przed światłem. mi 2 jest dostępny na rynku w postaci tabletek doustnych, zastrzyków, pierścieni dopochwowych i innych postaci. Samotnie E 2 ma niską biodostępność po podaniu doustnym. Przezskórne E 2 pozwala uniknąć efektów metabolicznych pierwszego przejścia, które zmniejszają biodostępność. 5
Etoksydiglikol (CH 2 OCH 2 I 2 CH 2 OC 2 H 5 , C 6 H 14 O 3 , MW 134,20) jest również znany jako eter monoetylowy glikolu dietylenowego , eter etylowy glikolu dietylenowego , transkutol , I karbitol . Jest to bezbarwna ciecz o łagodnym zapachu i ma gęstość 1,0272. Etoksydiglikol jest higroskopijnym rozpuszczalnikiem organicznym, który można mieszać z wodą i innymi rozpuszczalnikami organicznymi. Jako rozpuszczalnik etoksydiglikol poprawia rozpuszczalność i przepuszczalność składników aktywnych, stosowany jest również jako solubilizator i kosurfaktant. Etoksydiglikol nie jest drażniący i niepenetrujący po nałożeniu na ludzką skórę. 7
HRT Cream Base to gładki, bezwonny krem o barwie białej do białawej. Jest to znikająca emulsja typu olej w wodzie, posiadająca właściwości nawilżające i zwiększające penetrację. HRT Cream Base ma zakres pH od 5,60 do 7,25 i ciężar właściwy od 0,95 do 1,10. 8 Ma minimalną rozpuszczalność w zimnej wodzie. HRT Cream Base nie zawiera alkoholu, wazeliny i oleju. Oprócz roli nośnika hormonów, baza pod krem HRT doskonale nadaje się do zastosowań dermatologicznych, a jego wchłanialność uzupełnia leki lipofilowe.
BIBLIOGRAFIA
1. Farmakopea USA/Formuła krajowa [aktualna wersja]. Rockville, Maryland: Konwencja Farmakopealna Stanów Zjednoczonych, Inc; wrzesień 2022 r.
2. Basu Sarkar A, Kandimalla A, Durga Paruchuri R, Dudley R. Dziewięćdziesięciodniowa stabilność chemiczna złożonej kombinacji estradiolu, estronu i estriolu oraz data przydatności do spożycia. J Pharm Sci Innov. 2012;1:23-26.
3. Allen LV Jr. Standardowa procedura operacyjna przeprowadzania oceny jakości fizycznej płynów doustnych i miejscowych. IJPC . 1999;3:146-147.
4. Złożone bioidentyczne preparaty hormonalne. W: Jackson LM, Parker RM, Mattison DR, wyd. Kliniczna użyteczność złożonej bioidentycznej terapii hormonalnej: przegląd bezpieczeństwa, skuteczności i stosowania . Waszyngton, DC: National Academies Press; 2020.
5. Lacy C, Armstrong LL, Ingrim NB, Lance LL. Podręcznik informacji o lekach . . . 4. wyd. Hudson, Ohio: Lexi-Comp, Inc; 1996: 445–447.
6. Reynolds JE, wyd. Martindale: Dodatkowa farmakopea . 30. wyd. Londyn, Anglia: Pharmaceutical Press; 1993:1192.
7. Popiół M, Popiół I. Podręcznik dodatków farmaceutycznych . Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995:484.
8. Informacje o produkcie Baza kremu HRT. Plattsburgh, Nowy Jork: Medica.
Treści zawarte w tym artykule służą wyłącznie celom informacyjnym. Treść nie ma na celu zastąpić profesjonalnej porady. Poleganie na informacjach zawartych w tym artykule odbywa się wyłącznie na własne ryzyko.
