Rifaksymina 20 mg/ml zawiesina doustna

Farmacja amerykańska. 2024;49(12):59-60.

Sposób przygotowania : Oblicz ilość każdego składnika potrzebną do uzyskania końcowej objętości (60 ml). Umieścić tabletki rifaksyminy w moździerzu; następnie rozcieramy tłuczkiem na drobny proszek. Dodać niewielką ilość (~10-15 mL) ORA-Plus i dokładnie wymieszać do uzyskania gładkiej, jednorodnej pasty. Przenieść zawartość do skalibrowanej butelki. Stopniowo dodawaj pozostały ORA-Plus, ciągle mieszając, aby zapewnić jednorodność. Następnie dodawać stopniowo ORA-Sweet lub ORA-Sweet SF do końcowej objętości 60 mL, zachowując jednorodność i eliminując wszelkie grudki. Przenieść mieszaninę do odpowiedniego pojemnika dozującego i oznaczyć etykietą.

Używać: Zawiesina doustna rifaksyminy jest często stosowana w leczeniu zakażeń bakteryjnych przewodu pokarmowego (GI), zwykle powodowanych przez Escherichia coli takie jak biegunka podróżnych i zespół jelita drażliwego z biegunką (IBS-D).

Opakowanie: Opakowanie w szczelnym, odpornym na światło, bursztynowym pojemniku. Przechowywać w kontrolowanej temperaturze pokojowej.

Etykietowanie: Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Dobrze wstrząśnij. Wyrzucić po ____ [okres czasu].

Stabilność: Domyślny termin przydatności do spożycia bez konserwantów wodnych płynów doustnych USP wynosi 14 dni w przypadku przechowywania w lodówce. ¹ Jednakże, zgodnie z dodatkowymi badaniami stabilności, ta doustna zawiesina doustna pozostaje stabilna do 60 dni, jeśli jest przechowywana w temperaturze pokojowej. ²

Kontrola jakości: Waga/objętość, pH, ciężar właściwy, oznaczenie aktywnego leku, kolor, właściwości reologiczne/rozlewność, obserwacje fizyczne i stabilność fizyczna (odbarwienie, ciała obce, tworzenie się gazu, rozwój pleśni) to przykłady ocen kontroli jakości. ³

Dyskusja: Rifaksymina (Xifaxan, C ₄₃ H ₅₁ N ₃ TO ₁₁ , MW 785,9) to lek przeciwbakteryjny stosowany głównie w leczeniu infekcji bakteryjnych przewodu pokarmowego (np. biegunki podróżnych) i IBS-D oraz w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu jawnej encefalopatii wątrobowej. Półsyntetyczna pochodna ryfampicyny, rifaksymina, wiąże się z podjednostką beta bakteryjnej polimerazy RNA zależnej od DNA, blokując w ten sposób transkrypcję. To hamowanie syntezy białek bakteryjnych ogranicza rozwój bakterii. Oporność może wystąpić z powodu mutacji w genie rpoB genu, zmieniając miejsce wiązania polimerazy RNA i zmniejszając skuteczność rifaksyminy. U zdrowych dorosłych czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynosi około 1 godziny, a średnie maksymalne stężenie leku wynosi od 2,4 ng/ml do 4 ng/ml po podaniu pojedynczej lub wielokrotnej dawki 550 mg rifaksyminy. Ryfaksymina ma średni okres półtrwania ~5,6 godziny. Częste działania niepożądane obejmują obrzęki obwodowe, nudności, zawroty głowy, zmęczenie i ból głowy. ⁴

ORA-Plus jest doustnym nośnikiem zawieszającym powszechnie stosowanym do doraźnego mieszania nierozpuszczalnych, wodnych postaci dawkowania. ORA-Plus można rozcieńczać do 50% wodą, środkami aromatyzującymi lub syropami, zachowując jednocześnie właściwości zawieszające, dzięki czemu doskonale nadaje się do podawania u dzieci, osób starszych i do nosa. ORA-Plus ma lekko kwaśne pH ~4,2, co pomaga utrzymać stabilność poprzez zmniejszenie degradacji oksydacyjnej. Składniki ORA-Plus obejmują oczyszczoną wodę, celulozę mikrokrystaliczną, karboksymetylocelulozę sodową, gumę ksantanową i karagen jako środki zawieszające; fosforan sodu i kwas cytrynowy jako środki buforujące; simetikon jako środek przeciwpieniący; oraz sorbinian potasu i metyloparaben jako środki konserwujące. Ta kombinacja tworzy żelową matrycę, która skutecznie zawiesza cząstki, minimalizując osiadanie i ułatwiając równomierne dozowanie. ⁵

ORA-Sweet to nośnik aromatu z mieszanką aromatu cytrusowo-jagodowego, który poprawia smakowitość doustnych preparatów doraźnych. Zawiera oczyszczoną wodę, sacharozę, sorbitol (aby zapobiec „cap lockowi”), środki aromatyzujące, fosforan sodu i kwas cytrynowy jako środki buforujące oraz sorbinian potasu i metyloparaben jako środki konserwujące. ORA-Sweet zachowuje swoje właściwości smakowe po rozcieńczeniu do 50% wodą lub innymi środkami zawieszającymi, dzięki czemu jest wszechstronną opcją do różnych preparatów. ⁶

ORA-Sweet SF to bezcukrowy i niezawierający alkoholu odpowiednik ORA-Sweet, również posiadający mieszankę smaku cytrusowo-jagodowego. ORA-Sweet SF zawiera wodę, sacharynę sodową, gumę ksantanową, glicerynę, sorbitol, kwas cytrynowy i cytrynian sodu jako bufory oraz metyloparaben, propyloparaben i sorbinian potasu jako środki konserwujące. ⁷

Alternatywnie można zastosować ORA-Blend, słodzony nośnik zawieszający, który łączy właściwości ORA-Plus i ORA-Sweet w celu poprawy smaku i stabilności złożonych produktów doustnych. Ta synergiczna mieszanka środków zawieszających o wysokiej aktywności koloidalnej tworzy żelową matrycę, która skutecznie zawiesza cząstki, ograniczając jednocześnie osadzanie się. Mieszanka ORA jest buforowana do lekko kwaśnego pH, co pomaga ograniczyć degradację oksydacyjną składników leczniczych. Podłoże to zawiera również środki przeciwpieniące, które umożliwiają energiczne wytrząsanie przy minimalnym pienieniu, zapewniając dokładne rozproszenie leku w zawiesinie. ⁸

REFERENCJE

1. Farmakopea USA/Formuła krajowa [aktualna wersja]. Rockville, Maryland: Konwencja Farmakopealna Stanów Zjednoczonych, Inc; wrzesień 2022 r.
2. Cober MP, Johnson CE, Lee J, Currie K. Stabilność doraźnie przygotowanych zawiesin doustnych rifaksyminy. Am J Health Syst Pharm . 2010;67(4):287-289.
3. Allen LV Jr. Standardowa procedura operacyjna do oceny jakości płynów doustnych i miejscowych. IJPC. 1999;3:146-147.
4. Informacje o produkcie Xifaxan (ryfaksymina). Bridgewater, New Jersey: Salix Pharmaceuticals; Grudzień 2017.
5. Informacje o produkcie ORA-Plus. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
6. Informacje o produkcie ORA-Sweet. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
7. Informacje o produkcie ORA-Sweet SF. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
8. Informacje o produkcie ORA-Blend. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.

Treści zawarte w tym artykule służą wyłącznie celom informacyjnym. Treść nie ma na celu zastąpić profesjonalnej porady. Poleganie na informacjach zawartych w tym artykule odbywa się wyłącznie na własne ryzyko.