Baklofen 5%, Gabapentyna 5%, Ketoprofen 10% i Lidokaina 5% w Pluronic Lecithin Organogel
Farmacja amerykańska. 2025;50(1):59-60.
Metoda przygotowania: Oblicz i odmierz wymagane ilości wszystkich składników, aby uzyskać całkowitą objętość, którą należy przygotować. Składniki aktywne rozpuścić w etoksydiglikolu, dokładnie wymieszać do uzyskania gładkiej masy. Dodać roztwór lecytyna:palmitynian izopropylu i mieszać aż do uzyskania jednolitej konsystencji. Stopniowo dodawać żel Pluronic F127, stosując mechaniczne ścinanie w celu uzyskania równomiernej dyspersji i jednorodności. Przełożyć do hermetycznych pojemników, upewniając się, że nie ma pęcherzyków powietrza i opisać.
Używać: Ten żel przezskórny (TD) można stosować w celu łagodzenia miejscowego bólu i stanu zapalnego w stanach takich jak neuropatia i fibromialgia.
Opakowanie: Opakowanie w szczelnym, odpornym na działanie światła pojemniku.
Etykietowanie: Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Używaj wyłącznie zgodnie z zaleceniami. Tylko do użytku zewnętrznego.
Stabilność: Domyślny termin przydatności do użytku USP dla żelu TD wynosi do 30 dni. 1
Kontrola jakości: Waga/objętość, pH, ciężar właściwy, oznaczenie aktywnego leku, kolor, właściwości reologiczne/rozlewność, obserwacje fizyczne i stabilność fizyczna (odbarwienie, ciała obce, tworzenie się gazu, rozwój pleśni) to przykłady ocen kontroli jakości. 2
Dyskusja: Baklofen (Lioresal, C 10 H 12 ClNO 2 , MW 213,66) to biały lub prawie biały, krystaliczny, bezwonny lub prawie bezwonny proszek. Jest słabo rozpuszczalny w wodzie, a jego wartości pKa wynoszące 5,4 i 9,5 wpływają na jego rozpuszczalność i jonizację przy różnych poziomach pH. Preparaty TD często wymagają środków solubilizujących lub współrozpuszczalników w celu poprawy penetracji skóry i biodostępności. 3.4
Gabapentyna (Neurontin, C 9 H 17 NIE 2 , MW 171,24) jest białą lub prawie białą, krystaliczną substancją stałą, łatwo rozpuszczalną w wodzie, szczególnie w roztworach kwaśnych i zasadowych. Jako roztwór wodny ma pH od 6,5 do 8,0. Wysoka rozpuszczalność i stabilność gabapentyny w różnych warunkach pH sprawiają, że jest ona przydatna w systemach TD do lokalnego dostarczania. 5.6
Ketoprofen (C 16 H 14 TO 3 , MW 254,28), biały lub prawie biały krystaliczny proszek, jest prawie nierozpuszczalny w wodzie, ale łatwo rozpuszczalny w etanolu, acetonie i innych rozpuszczalnikach organicznych. Lecytyna: palmitynian izopropylu i etoksydiglikol są często włączane do miejscowych preparatów ketoprofenu w celu poprawy wchłaniania. 7
Chlorowodorek lidokainy (C 14 H 22 N 2 O • HCl, MW 234,3) jest białym, krystalicznym proszkiem o lekko gorzkim smaku. Lidokaina jest dobrze rozpuszczalna w wodzie i alkoholu. Wysoka rozpuszczalność i szybki początek działania sprawiają, że jest skuteczny w żelach TD, które działają na miejscowy ból nerwów lub zapalenie. 8
Etoksydiglikol (eter monoetylowy glikolu dietylenowego, CH 2 OCH 2 I 2 CH 2 OC 2 H 5 , C 6 H 14 TO 3 , MW 134,20) jest higroskopijną, bezbarwną, niedrażniącą cieczą o łagodnym zapachu. Jest rozpuszczalnikiem i wzmacniaczem penetracji, ułatwiającym przenikanie składników aktywnych przez skórę. Jest kompatybilny z wodą i rozpuszczalnikami organicznymi. 9
Lecytyna, często pozyskiwana z nasion soi lub żółtka jaja, jest naturalnym emulgatorem, który zwiększa stabilność i biodostępność składników aktywnych w żelach TD. Jest skutecznym nośnikiem w połączeniu z palmitynianem izopropylu w systemach dostarczania do skóry. Właściwości emulgujące, dyspergujące i stabilizujące lecytyny zapewniają równomierne rozproszenie składników aktywnych. 10
Palmitynian izopropylu (C 19 H 38 TO 2 , MW 298,51) to klarowna, bezwonna ciecz o gładkiej, nietłustej konsystencji, stosowana jako środek zmiękczający skórę i zwiększający penetrację. Poprawia właściwości sensoryczne preparatu i ułatwia głębsze wchłanianie przez skórę składników aktywnych. 11
Poloxamer 407 (Pluronic F127) jest kopolimerem blokowym tlenku etylenu i tlenku propylenu. Jest rozpuszczalny w wodzie i tworzy termoodwracalny żel, przechodzący ze stanu ciekłego w niższych temperaturach do półstałego żelu w temperaturze ciała.
REFERENCJE
1. Farmakopea USA/Formuła krajowa [aktualna wersja]. Rockville, Maryland: Konwencja Farmakopealna Stanów Zjednoczonych, Inc; wrzesień 2022 r.
2. Allen LV Jr. Standardowa procedura operacyjna do oceny jakości płynów doustnych i miejscowych. IJPC. 1999;3:146-147.
3. McEvoy GK, wyd. Informacje o lekach AHFS 2016. Bethesda, MD: Amerykańskie Towarzystwo Farmaceutów zajmujących się Systemem Opieki Zdrowotnej; 2016:1489-1493, 1887-1895.
4. Ghanavatian S, Derian A. Baclofen. W: StatPearls [Internet]. Wyspa Skarbów, Floryda: wydawnictwo StatPearls; 2024 styczeń-.
5. Sweetman SC, wyd. Martindale: pełne odniesienie do narkotyków. 36. wyd. Londyn, Anglia: Pharmaceutical Press; 2009:523-526, 1905-1906.
6. Informacje o produkcie Neurontin (gabapentyna). Nowy Jork, Nowy Jork: Pfizer Inc; Październik 2017.
7. Oruvail, Orudis o przedłużonym uwalnianiu (ketoprofen). Filadelfia, Pensylwania: Wyeth Pharmaceuticals Inc; Styczeń 2007.
8. Biały HS. Miejscowe środki znieczulające. W: Gennaro AR, wyd. Remington: nauka i praktyka farmacji. wyd. 20. Baltimore, Maryland: Lippincott Williams & Wilkins; 2000:1402-1403.
9. Popiół M, Popiół I. Podręcznik dodatków farmaceutycznych . Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995:484.
10. Shah HC, Singh KK. Lecytyna. W: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, wyd. Podręcznik substancji pomocniczych farmaceutycznych . 8 wyd. Londyn, Anglia: Pharmaceutical Press; 2017:538-541.
11. Quinn ME. Palmitynian izopropylu. W: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, wyd. Podręcznik substancji pomocniczych farmaceutycznych . 8 wyd. Londyn, Anglia: Pharmaceutical Press; 2017:497-498.
12. Pirjanian A, Alvarez-Nunez F. Poloxamer. W: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, wyd. Podręcznik substancji pomocniczych farmaceutycznych . 8 wyd. Londyn, Anglia: Pharmaceutical Press; 2017:688-693.
Treści zawarte w tym artykule służą wyłącznie celom informacyjnym. Treść nie ma na celu zastąpić profesjonalnej porady. Poleganie na informacjach zawartych w tym artykule odbywa się wyłącznie na własne ryzyko.
