Clonazepam 0,1 mg/ml zawiesina doustna
Farmacja amerykańska. 2024;49(5):59-60.
Sposób przygotowania: Oblicz wymaganą ilość każdego składnika, aby uzyskać całkowitą ilość, którą należy przygotować. Tabletki należy zanurzyć w moździerzu w wystarczającej ilości ORA-Blend na co najmniej 60 minut. Za pomocą tłuczka rozcierać tabletki na jednolitą pastę, stopniowo integrując nośnik, aż do uzyskania płynnej konsystencji. Przenieść płynną mieszaninę do skalibrowanej butelki. Do zaprawy dodać niewielką ilość ORA-Blend w celu wypłukania zaprawy z pozostałości leku; następnie przenieść powstałą zawartość zaprawy do skalibrowanej butelki. Dodać dodatkową mieszankę ORA do kalibrowanej butelki, aby uzyskać końcową objętość 200 ml. Dobrze wstrząśnij mieszaniną, a następnie przelej mieszaninę do bursztynowej butelki.
Używać: Klonazepam w postaci zawiesiny doustnej jest powszechnie stosowany w leczeniu drgawek, ataków paniki, zaburzeń lękowych i mimowolnych skurczów mięśni.
Opakowanie: Mieszankę zapakować w szczelne, światłoodporne opakowanie.
Etykietowanie: Trzymać poza zasięgiem dzieci. Dobrze wstrząsnąć. Wyrzucić po ____ [okres czasu].
Stabilność: Domyślny termin przydatności do spożycia według USP dla niekonserwowanych wodnych płynów doustnych wynosi 14 dni w przypadku przechowywania w kontrolowanej temperaturze pokojowej. 1 Jednakże, według dodatkowych badań stabilności, ta podana bezpośrednio zawiesina doustna zachowuje trwałość do 60 dni, jeśli jest przechowywana w temperaturze od 5°C do 25°C. 2
Kontrola jakości: Waga/objętość, pH, ciężar właściwy, oznaczenie aktywnego leku, kolor, właściwości reologiczne/rozlewność, obserwacje fizyczne i stabilność fizyczna (odbarwienie, ciała obce, tworzenie się gazów i rozwój pleśni) są uważane za przykłady ocen kontroli jakości. 3
Dyskusja: Clonazepam, będący benzodiazepiną, jest przepisywany na różne schorzenia, w tym stany lękowe, lęk napadowy, drgawki i bezsenność. Clonazepam działa poprzez wzmacnianie aktywności kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jako najważniejszy neuroprzekaźnik hamujący w ośrodkowym układzie nerwowym tłumi lub reguluje wiele neuroprzekaźników i neuronów. GABA jest syntetyzowany w wyniku oddziaływania glutaminianu aminokwasu z enzymem dekarboksylazą kwasu glutaminowego. GABA odgrywa kluczową rolę w patofizjologii zaburzeń ze spektrum lęku. Wzmacniając aktywność GABA, klonazepam zmniejsza lęk i sprzyja relaksacji, a jednocześnie potencjalnie poprawia jakość snu oraz zmniejsza częstotliwość i intensywność napadów. Ogólnie rzecz biorąc, benzodiazepiny działają poprzez zwiększenie aktywności GABA w GABA A receptora, wywołując działanie uspokajające, nasenne, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i zwiotczające mięśnie. Poważne działania niepożądane stosowania klonazepamu obejmują dezorientację, halucynacje, myśli samobójcze, depresję oddechową i zaostrzenie drgawek.
Dostępny w handlu w postaci tabletek o mocy 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg i 2 mg, klonazepam (Klonopin, C. piętnaście H 10 ClN 3 O 3 , MW 315,7) jest dostępny w postaci jasnożółtego, krystalicznego proszku. Klonazepam wykazuje szybkie i prawie całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 do 4 godzin, a okres półtrwania wchłaniania wynosi około 25 minut. Klonazepam wykazuje ograniczoną rozpuszczalność w wodzie (<100 mg/L w temperaturze 25°C) i jest nierozpuszczalny w benzenie; dodatkowo wykazuje niewielką rozpuszczalność w acetonie, metanolu i chloroformie. 4,5
Mieszanka ORA jest słodzonym nośnikiem powszechnie stosowanym przy sporządzaniu preparatów doustnych. Pojazd ten został specjalnie zaprojektowany w celu poprawy smaku i stabilności zawiesin doustnych. ORA-Blend składa się z synergistycznej mieszanki środków zawieszających o wysokiej aktywności koloidalnej, które tworzą żelową matrycę, która skutecznie zawiesza cząsteczki, minimalizując jednocześnie osiadanie. Preparat jest buforowany do lekko kwaśnego pH, co pomaga ograniczyć degradację oksydacyjną środków leczniczych. ORA-Blend zawiera również środki przeciwpieniące, co pozwala na energiczne wytrząsanie przy minimalnym tworzeniu się piany, co zapewnia odpowiednią dyspersję leku w zawiesinie. 6
BIBLIOGRAFIA
1. Farmakopea USA/Formuła krajowa [aktualna wersja]. Rockville, Maryland: Konwencja Farmakopealna Stanów Zjednoczonych, Inc; wrzesień 2022 r.
2. Allen LV Jr, Erickson MA III. Stabilność acetazolamidu, allopurinolu, azatiopryny, klonazepamu i flucytozyny w tymczasowo sporządzonych płynach doustnych. Am J Health Syst Pharm . 1996;53:1944-1949.
3. Allen LV Jr. Standardowa procedura operacyjna przeprowadzania oceny jakości fizycznej płynów doustnych i miejscowych. IJPC . 1999;3:146-147.
4. Informacje o produkcie Klonopin (klonazepam). Południowe San Francisco, Kalifornia: Genentech USA, Inc; Październik 2013.
5. PubChem. Podsumowanie złożone: klonazepam. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Clonazepam. Accessed April 9, 2024.
6. Informacje o produkcie ORA-Blend. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2022.
Treści zawarte w tym artykule służą wyłącznie celom informacyjnym. Treść nie ma na celu zastąpić profesjonalnej porady. Poleganie na informacjach zawartych w tym artykule odbywa się wyłącznie na własne ryzyko.
